КНУТД
Київський національний університет технологій та дизайну

UA RU EN
Навчально-наукова лабораторія молекулярної фармакології, хемогеноміки та біогеронтології

науковий керівник кандидат хімічних наук, доцент Бессарабов Володимир Іванович

кафедра промислової фармації

адреса: м. Київ, вул. Немировича-Данченка, 2, корпуc 1, поверх 2, аудиторія 1-219.

e-mail:

НАПРЯМ НАУКОВОЇ ДІЯЛЬНОСТІ

Фундаментальні технології активного довголіття.

ДІЯЛЬНІСТЬ
  1. Моделювання наноструктурних екологічно безпечних систем деконтамінації фосфорорганічних токсичних речовин (пестицидів та активних фармацевтичних інгредієнтів).
  2. Дослідження плейотропних ефектів біологічно активних речовин як антиоксидантів, інгібіторів холінестераз людини та 15-ліпооксигенази, які спрямовані на пошук нових активних фармацевтичних інгредієнтів лікарських засобів для лікування нейродегенеративних захворювань.
  3. Розробка полімерних наносистем твердих дисперсій для підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів.
  4. Розробка.
ЛАБОРАТОРНЕ ОБЛАДНАННЯ
  • Скануючий UV-Vis -спектрофотометр Optizen POP (Mecasys, Південна Корея).
  • Скануючий UV-Vis -спектрофотометр Specord 200 (Analytik Jena, Німеччина).
  • FTIR спектрофотометр Perkin Elmer Spectrum 1000 (Perkin Elmer, США).
  • Напівавтоматичний біохімічний аналізатор Biochem SA (High Technology, США).
  • HPLC хроматограф Agilent 1100 Series (Agilent, UK).
  • Amperometric Detector (Biotech Instruments, UK).
  • Лабораторная установка водопідготовки RO-4 (Werner, Німеччина).
  • Установка для отримання високочистої води Sartorius Stedim biotech Arium H2O pro DI-T (Sartorius, UK)
  • Аналітичні ваги AccuLab ALC 110.4 (Sartorius, UK).
  • pH-метр pH-150 МИ (РФ).
  • Eхpandable ionAnalyzer EA 9256 (Orion Research, UK).
  • Установка для визначення температури плавлення Buchi Melting Point B-545 (Buchi, Switzerland).
  • Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK).
  • Termo Temperature Controlled Bath PSl Rheotek TCB-8 (Brookfield, UK).        
  • Екстракційна установка Buchi Extraction Unit B-815 (Buchi, Switzerland).
  • Термостат Brookfield TC-200, TC-350 (Brookfield, UK).
  • Установка для вивчення кінетики розчинення твердих лікарських форм Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA).
  • Установка для вивчення кінетики розпадання  твердих лікарських форм (PharmaTest, Німеччина).
  • Лабораторна мікроцентрифуга CM-8 (Micromed, КНР).
  • Лабораторна центрифуга СМ-3 (Micromed, КНР).
  • Роботизований аналізатор антиоксидантів та вільних радикалів PHOTOCHEM (Analytik Jena, Німеччина).
  • Шейкер  SF1 (Stuart, UK).
  • Тестер твердості таблеток VK 200 (Varian, Inc., США).
  • Кондуктометр портативний  КП-150 МИ (РФ).
ПЛАТНІ ПОСЛУГИ
  • Розробка та валідація біоаналітичних методик визначення концентрації активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) та їх метаболітів в різних біологічних рідинах та тканинах (плазма крові, сеча ті ін.);
  • Рутинний аналіз зразків згідно валідованих методик;
  • Визначення фармакокінетичних параметрів;
  • Підготовка звітів про результати дослідження у відповідності до національних та міжнародних вимог.

Набір досліджень in vitro в категорії ADMET (всмоктування, розподіл, метаболізм, виділення та токсичність), які використовуються у сучасній світовій фармацевтичній індустрії для розробки та удосконалення нових лікарських кандидатів на ранній доклінічній стадії.

Широкий спектр in silico досліджень в сфері хемоінформатики, хемогеноміки та біоінформатики:

  • Вибір різноманітних сполук за структурними або фармакофорними критеріями зі складу зареєстрованих у світових фармакопеях АФІ відповідно до вимог задачі (замовника).
  • Вибір молекул-кандидатів за допомогою віртуального скринінгу на основі молекулярного докінгу та фармакофорного моделювання.
  • Оцінка фізико-хімічних властивостей на основі комп’ютерних розрахунків або експерименту.
  • Молекулярнодинамічні розрахунки та аналіз конформації біомолекул.
  • Визначення центрів зв’язування та побудова фармакофорної моделі.
  • Розрахункова оцінка специфічної фармакологічної активності.
  • Потенційний фармакологічний профіль за допомогою тестів ADME-Tox.
  • Встановлення зв’язку структура-активність (QSAR) та структура-властивості (QSPR).
  • Прогнозування in silico сайтів метаболізму АФІ для цитохромів P450 (5 основних людини).
  • Прогнозування in silico АФІ-індукованих змін у профілі експресії генів (окремо по білку та мРНК).
  • Прогнозування in silico цитотоксичності АФІ для пухлинних та непухлинних клітинних ліній.
  • Прогнозування in silico ендотоксичності (гострої токсичності) LD50 за результатами QSAR аналізу токсикологічного впливу хімічних речовин на модельні організми (щури) при чотирьох типах введення (перорально, внутрішньовенно, внутрішньочеревно, підшкірно).
  • Прогнозування in silico екзотоксичності (екологічної токсичності) на базі QSAR розрахунку для наступних показників: 96-годинний гольян (лат. Phoxinus) в 50% летальної концентрації, 48-годинний дафнія magna (лат. Daphniamagna) в 50% летальної концентрації, Tetrahymena pyriformis в 50% концентрації інгібування росту і фактора біоаккумуляції.

 

МОЖЛИВОСТІ  ДОКЛІНІЧНИХ  ДОСЛІДЖЕНЬ  АФІ

Фізико-хімічні властивості.

  • Визначення температури плавлення (установка для визначення температури плавлення Buchi Melting Point B-545 (Buchi, Switzerland).
  • Визначення розчинення у воді, полярних та неполярних розчинниках (кінетичні та термодинамічні вимірювання з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин, що      розчинилися).
  • Аналіз хімічної стабільності у водних буферних розчинах при різних значеннях pH (кінетичні та термодинамічні вимірювання з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин, що розчинилися).
  • Дослідження ліпофільності LogD / LogP.
  • Дослідження динамічної в’зкості та інших реологічних характеристик рідких та пастоподібних АФІ (Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK)).

Метаболізм АФІ in vitro

  • Кінетичні дослідження стабільності АФІ в сироватці крові людини (з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин).

Специфічна фармакологічна активність.

  • Кінетичні дослідження інгібування бутирилхолінестерази сироватки крові людини з визначенням Ki  та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Кінетичні дослідження інгібування ацетилхолінестерази з визначенням Ki  та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Кінетичні дослідження інгібування 15-ліпооксигенази з визначенням Ki  та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Кінетичні дослідження активації \ інгібування супероксиддисмутази (SOD) з визначенням Ki  та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Дослідження інгібування перекисного окиснення білків плазми крові людини (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Дослідження інгібування перекисного окиснення ліпідів плазми крові людини (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Дослідження інгібування утворення вільних радикалів в хімічній RedOx системі на основі аутоокиснення адреналіну  (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Дослідження in vitro потенційної кардіотонічної активності АФІ (з UV-Vis кількісною детекцією).
  • Дослідження фотозахисних властивостей АФІ в різних діапазонах УФ-спектру (з UV-Vis кількісною детекцією).

 

МОЖЛИВОСТІ  ЛАБОРАТОРНИХ ТЕХНОЛОГІЧНИХ  ТА БІОФАРМАЦЕВТИЧНИХ ДОСЛІДЖЕНЬ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

  • Фармакопейний тест «Розчинення» для твердих лікарських форм (установка для вивчення кінетики розчинення Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
  • Проведення порівняльних досліджень in vitro для підтвердження еквівалентності лікарських засобів у твердій дозованій формі системної дії (установка для вивчення кінетики розчинення Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
  • Фармакопейний тест «Розпадання» для твердих лікарських форм (установка для вивчення кінетики розпадання (PharmaTest, Німеччина), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
  • Визначення маси, твердості, діаметру і товщини таблеток.
  • Дослідження динамічної в’зкості та інших реологічних характеристик мазей, паст та гелів (Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK)).
  • Дослідження хімічної сумісності і стабільності АФІ та допоміжних речовин.

 

МОЖЛИВОСТІ  ТЕХНОЛОГІЧНИХ  ДОСЛІДЖЕНЬ ВИРОБНИЦТВА ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

  • Розробка технології (хімічних схем виробництва, технологічних схем та технологічних регламентів виробництва) АФІ та лікарських засобів у відповідності до вимог GMP.
  • Розробка нормативної документації різного рівня для виробництва АФІ та лікарських засобів.
Визначення ризиків для якості в технологічному процесі виробництва АФІ та лікарських засобів.
ФОТО ЛАБОРАТОРІЇ