![]() |
Навчально-наукова лабораторія молекулярної фармакології, хемогеноміки та біогеронтології |
|
науковий керівник доктор технічних наук, професор Бессарабов Володимир Іванович кафедра промислової фармації адреса: м. Київ, вул. Мала Шияновська (Немировича-Данченка), 2, корпуc 1, поверх 2, аудиторія 1-0223, 1-0238, 1-0240. тел. 256-21-38, 256-84-40 e-mail: Положення про навчально-наукову лабораторію
|
НАПРЯМ НАУКОВОЇ ДІЯЛЬНОСТІ
Фундаментальні технології активного довголіття.
ДІЯЛЬНІСТЬ
- Моделювання наноструктурних екологічно безпечних систем деконтамінації фосфорорганічних токсичних речовин (пестицидів та активних фармацевтичних інгредієнтів).
- Дослідження плейотропних ефектів біологічно активних речовин як антиоксидантів, інгібіторів холінестераз людини та 15-ліпооксигенази, які спрямовані на пошук нових активних фармацевтичних інгредієнтів лікарських засобів для лікування нейродегенеративних захворювань.
- Розробка полімерних наносистем твердих дисперсій для підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів.
- Розробка парфумерно-косметичних засобів з лікувальними властивостями.
ЛАБОРАТОРНЕ ОБЛАДНАННЯ
- Скануючий UV-Vis -спектрофотометр Optizen POP (Mecasys, Південна Корея).
- Скануючий UV-Vis -спектрофотометр Specord 200 (Analytik Jena, Німеччина).
- FTIR спектрофотометр Perkin Elmer Spectrum 1000 (Perkin Elmer, США).
- Напівавтоматичний біохімічний аналізатор Biochem SA (High Technology, США).
- HPLC хроматограф Agilent 1100 Series (Agilent, UK).
- Amperometric Detector (Biotech Instruments, UK).
- Лабораторна установка водопідготовки RO-4 (Werner, Німеччина).
- Установка для отримання високочистої води Sartorius Stedim biotech Arium H2O pro DI-T (Sartorius, UK)
- Аналітичні ваги AccuLab ALC 110.4 (Sartorius, UK).
- Eхpandable ionAnalyzer EA 9256 (Orion Research, UK).
- Установка для визначення температури плавлення Buchi Melting Point B-545 (Buchi, Switzerland).
- Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK).
- Termo Temperature Controlled Bath PSl Rheotek TCB-8 (Brookfield, UK).
- Екстракційна установка Buchi Extraction Unit B-815 (Buchi, Switzerland).
- Термостат Brookfield TC-200, TC-350 (Brookfield, UK).
- Установка для вивчення кінетики розчинення твердих лікарських форм Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA).
- Установка для вивчення кінетики розпадання твердих лікарських форм (PharmaTest, Німеччина).
- Лабораторна мікроцентрифуга CM-8 (Micromed, КНР).
- Лабораторна центрифуга СМ-3 (Micromed, КНР).
- Роботизований аналізатор антиоксидантів та вільних радикалів PHOTOCHEM (Analytik Jena, Німеччина).
- Шейкер SF1 (Stuart, UK).
- Тестер твердості таблеток VK 200 (Varian, Inc., США).
- Кондуктометр портативний КП-150 МИ (РФ).
- Атомно-абсорбційний спектрометр Unicam 929A Spectrometer (Unicam, США).
- Термостат для кювет DB-10С (Biosan, Латвія).
- TS-100C Термошейкер з охолодженням для пробірок Еппендорф з блоком SC-24C (Biosan, Латвія).
- Тестер твердості таблеток VanKel VK200 (Vankel, USA).
- Прилад для визначення температури плавлення Sanyo Gallenkamp (Sanyo, Японія).
- Ваги вологомір RADWAG МА 50.R (RADWAG, Польска Республіка).
- Фотоколориметр КФК-2 (РФ).
- Скануючий UV-Vis -спектрофотометр Lambda 25 (Perkin Elmer, США).
- Лабораторний мультиметр рН/mV/EC/TDS/Temp AD8000 (Adwa, Угорщина).
- Таблетпрес EP-1 Vers2 (Erweka, Німеччина).
- Тестер розчинення DT 800 LH (Erweka, Німеччина).
- Прилад для відбору проб FRL 804 (Erweka, Німеччина).
- Нефелометр BMG Labtech NEPHELOstar (BMG Labtech, США).
- Прилад для відцентрового формування полімерних волокон ТДС (КНР).
- Розпилювальна сушарка Mini Spray Dryer B-290 (BUCHI, Швейцарія).
- Ультрафіолетовий SPF аналізатор Labsphere UV-1000s (Labsphere, США)
ПЛАТНІ ПОСЛУГИ
- Розробка та валідація біоаналітичних методик визначення концентрації активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) та їх метаболітів в різних біологічних рідинах та тканинах (плазма крові, сеча ті ін.);
- Рутинний аналіз зразків згідно валідованих методик;
- Визначення фармакокінетичних параметрів;
- Підготовка звітів про результати дослідження у відповідності до національних та міжнародних вимог.
Набір досліджень in vitro в категорії ADMET (всмоктування, розподіл, метаболізм, виділення та токсичність), які використовуються у сучасній світовій фармацевтичній індустрії для розробки та удосконалення нових лікарських кандидатів на ранній доклінічній стадії.
Широкий спектр in silico досліджень в сфері хемоінформатики, хемогеноміки та біоінформатики:
- Вибір різноманітних сполук за структурними або фармакофорними критеріями зі складу зареєстрованих у світових фармакопеях АФІ відповідно до вимог задачі (замовника).
- Вибір молекул-кандидатів за допомогою віртуального скринінгу на основі молекулярного докінгу та фармакофорного моделювання.
- Оцінка фізико-хімічних властивостей на основі комп’ютерних розрахунків або експерименту.
- Молекулярнодинамічні розрахунки та аналіз конформації біомолекул.
- Визначення центрів зв’язування та побудова фармакофорної моделі.
- Розрахункова оцінка специфічної фармакологічної активності.
- Потенційний фармакологічний профіль за допомогою тестів ADME-Tox.
- Встановлення зв’язку структура-активність (QSAR) та структура-властивості (QSPR).
- Прогнозування in silico сайтів метаболізму АФІ для цитохромів P450 (5 основних людини).
- Прогнозування in silico АФІ-індукованих змін у профілі експресії генів (окремо по білку та мРНК).
- Прогнозування in silico цитотоксичності АФІ для пухлинних та непухлинних клітинних ліній.
- Прогнозування in silico ендотоксичності (гострої токсичності) LD50 за результатами QSAR аналізу токсикологічного впливу хімічних речовин на модельні організми (щури) при чотирьох типах введення (перорально, внутрішньовенно, внутрішньочеревно, підшкірно).
- Прогнозування in silico екзотоксичності (екологічної токсичності) на базі QSAR розрахунку для наступних показників: 96-годинний гольян (лат. Phoxinus) в 50% летальної концентрації, 48-годинний дафнія magna (лат. Daphniamagna) в 50% летальної концентрації, Tetrahymena pyriformis в 50% концентрації інгібування росту і фактора біоаккумуляції.
МОЖЛИВОСТІ ДОКЛІНІЧНИХ ДОСЛІДЖЕНЬ АФІ
Фізико-хімічні властивості.
- Визначення температури плавлення (установка для визначення температури плавлення Buchi Melting Point B-545 (Buchi, Switzerland).
- Визначення розчинення у воді, полярних та неполярних розчинниках (кінетичні та термодинамічні вимірювання з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин, що розчинилися).
- Аналіз хімічної стабільності у водних буферних розчинах при різних значеннях pH (кінетичні та термодинамічні вимірювання з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин, що розчинилися).
- Дослідження ліпофільності LogD / LogP.
- Дослідження динамічної в’зкості та інших реологічних характеристик рідких та пастоподібних АФІ (Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK)).
Метаболізм АФІ in vitro
- Кінетичні дослідження стабільності АФІ в сироватці крові людини (з UV-Vis та HPLC кількісною детекцією речовин).
Специфічна фармакологічна активність.
- Кінетичні дослідження інгібування бутирилхолінестерази сироватки крові людини з визначенням Ki та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Кінетичні дослідження інгібування ацетилхолінестерази з визначенням Ki та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Кінетичні дослідження інгібування 15-ліпооксигенази з визначенням Ki та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Кінетичні дослідження активації \ інгібування супероксиддисмутази (SOD) з визначенням Ki та IC50 (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Дослідження інгібування перекисного окиснення білків плазми крові людини (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Дослідження інгібування перекисного окиснення ліпідів плазми крові людини (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Дослідження інгібування утворення вільних радикалів в хімічній RedOx системі на основі аутоокиснення адреналіну (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Дослідження in vitro потенційної кардіотонічної активності АФІ (з UV-Vis кількісною детекцією).
- Дослідження фотозахисних властивостей АФІ в різних діапазонах УФ-спектру (з UV-Vis кількісною детекцією).
МОЖЛИВОСТІ ЛАБОРАТОРНИХ ТЕХНОЛОГІЧНИХ ТА БІОФАРМАЦЕВТИЧНИХ ДОСЛІДЖЕНЬ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
- Фармакопейний тест «Розчинення» для твердих лікарських форм (установка для вивчення кінетики розчинення Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
- Проведення порівняльних досліджень in vitro для підтвердження еквівалентності лікарських засобів у твердій дозованій формі системної дії (установка для вивчення кінетики розчинення Vankel VK7000, VR750D, VK8000 (Vankel, USA), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
- Фармакопейний тест «Розпадання» для твердих лікарських форм (установка для вивчення кінетики розпадання (PharmaTest, Німеччина), з наступною UV-Vis чи HPLC кількісною детекцією).
- Визначення маси, твердості, діаметру і товщини таблеток.
- Дослідження динамічної в’зкості та інших реологічних характеристик мазей, паст та гелів (Programmable Rheometer Brookfield Model DV-III (Brookfield, UK)).
- Дослідження хімічної сумісності і стабільності АФІ та допоміжних речовин.
МОЖЛИВОСТІ ТЕХНОЛОГІЧНИХ ДОСЛІДЖЕНЬ ВИРОБНИЦТВА ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
- Розробка технології (хімічних схем виробництва, технологічних схем та технологічних регламентів виробництва) АФІ та лікарських засобів у відповідності до вимог GMP.
- Розробка нормативної документації різного рівня для виробництва АФІ та лікарських засобів.
ФОТО ЛАБОРАТОРІЇ






